Вилдаглиптин — пероральный антидиабетический препарат¶

Вилдаглиптин — пероральное гипогликемическое лекарственное средство класса ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), применяемое для лечения сахарного диабета 2-го типа. Химическая формула — C₁₇H₂₅FN₂O₂, молярная масса 304,4 г/моль. Относится к группе инкретиномиметиков и повышает секрецию инсулина глюкозозависимым путём, что снижает риск гипогликемии по сравнению с некоторыми другими классами антидиабетических средств.

¶Фармакологическое действие

Вилдаглиптин обратимо ингибирует фермент ДПП-4, который отвечает за быстрый распад инкретинов — глюкозозависимого инсулинотропного пептида (ГИП) и глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1). В результате ингибирования концентрация активных инкретинов в плазме повышается, что приводит к следующим эффектам:

• усиление глюкозозависимой секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы;
• подавление глюкагонозависимой продукции глюкозы альфа-клетками;
• улучшение соотношения инсулин/глюкагон.

Поскольку действие вилдаглиптина зависит от концентрации глюкозы, монотерапия препаратом редко вызывает гипогликемию. При приёме внутрь максимальная концентрация в плазме достигается через 1,75 часа. Биодоступность составляет около 85 %. Период полувыведения — примерно 2–3 часа. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Показания к применению

Вилдаглиптин показан в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии сахарного диабета 2-го типа у взрослых пациентов:

• в качестве монотерапии при недостаточной эффективности диеты и физических нагрузок;
• в комбинации с метформином;
• в комбинации с производными сульфонилмочевины;
• в комбинации с инсулином;
• в тройной терапии (метформин + производное сульфонилмочевины + вилдаглиптин).

Препарат не предназначен для лечения сахарного диабета 1-го типа и диабетического кетоацидоза.

¶Способ применения и дозировка

Стандартная доза — 50 мг один или два раза в сутки (в зависимости от схемы комбинированной терапии). Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая водой. При комбинации с инсулином доза вилдаглиптина остаётся 50 мг в сутки.

Коррекция дозы требуется при наличии хронической почечной недостаточности или при проведении гемодиализа. При тяжёлых нарушениях функции печени применение не рекомендуется.

¶Побочные действия

Наиболее часто отмечаются:

• головная боль;
• головокружение;
• тошнота;
• гастроэнтерит;
• периферические отёки (особенно при комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином);
• запор.

В редких случаях сообщалось о развитии панкреатита, гепатита и повышении активности печёночных трансаминаз. При появлении признаков нарушения функции печени терапию следует отменить.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к вилдаглиптину или вспомогательным компонентам;
• сахарный диабет 1-го типа;
• диабетический кетоацидоз;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) — относительное противопоказание, требуется коррекция дозы;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (данные о безопасности отсутствуют).

¶Лекарственные взаимодействия

Вилдаглиптин не вступает в клинически значимое взаимодействие с метформином, амлодипином, дигоксином, варфарином, валсартаном или розиглитазоном. Однако при одновременном приёме с производными сульфонилмочевины или инсулином возрастает риск гипогликемии, что требует коррекции дозы последних.

¶Аналоги и заменители

Вилдаглиптин является международным непатентованным наименованием (МНН) действующего вещества. На российском рынке препарат представлен под торговыми наименованиями:

К ингибиторам ДПП-4 с аналогичным механизмом действия относятся ситаглиптин, саксаглиптин, линаглиптин и алоглиптин. Все они имеют сопоставимую эффективность, но различаются фармакокинетикой и режимом дозирования.

¶Цена и доступность

Вилдаглиптин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) ряда стран. В России препарат Галвус (Novartis) отпускается по рецепту. Средняя стоимость упаковки (14 таблеток по 50 мг) в аптеках составляет от 700 до 1200 рублей в зависимости от региона и аптечной сети. Генерические версии вилдаглиптина, произведённые индийскими фармацевтическими компаниями, стоят существенно дешевле.

¶Отзывы врачей и пациентов

Клинические исследования показали, что вилдаглиптин снижает уровень гликированного гемоглобина (HbA1c) на 0,5–1,0 % при монотерапии и до 1,5 % в комбинации с метформином. Пациенты отмечают хорошую переносимость и удобство приёма (два раза в сутки). Среди недостатков называют необходимость двукратного приёма и относительно невысокую гипогликемическую активность по сравнению с инсулином или производными сульфонилмочевины.