Джозамицин — макролидный антибиотик¶

Джозамицин (лат. Josamycinum) — антибиотик группы макролидов, производное 16-членного макролидного кольца. Применяется для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к нему возбудителями. Относится к рецептурным препаратам; в России зарегистрирован под торговым наименованием Вильпрафен (Wilprafen), выпускаемый компанией Astellas Pharma. Стандартная лекарственная форма — таблетки, покрытые оболочкой, по 500 мг и 1000 мг (последняя — Вильпрафен Солютаб, диспергируемые таблетки).

¶Фармакологическое действие

Джозамицин относится к бактериостатическим антибиотикам: он обратимо связывается с 50S-субъединицей рибосом бактерий и тормозит синтез белка. В высоких концентрациях по отношению к чувствительным штаммам проявляет бактерицидный эффект.

Спектр действия охватывает грамположительные бактерии (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium spp.), а также ряд грамотрицательных возбудителей — Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum. Устойчивость к джозамицину у бактерий развивается медленно.

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приёма внутрь максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа. Период полувыведения составляет около 2 часов. Метаболизм происходит в печени с образованием активных метаболитов. Выводится преимущественно с желчью, частично — с мочой.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, джозамицин назначают при инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей: тонзиллит, фарингит, синусит, ларинготрахеит, бронхит, внебольничная пневмония;
• инфекции ЛОР-органов и челюстно-лицевой области: пародонтит, гингивит, периостит, фолликулярная ангина, отит, синусит;
• инфекции мочеполовой системы: уретрит, цервицит, простатит, хламидиоз, микоплазменная инфекция;
• кожные инфекции: фолликулит, карбункул, импетиго, рожа, акне;
• кишечные инфекции: кампилобактериоз, сальмонеллёз (в составе комплексной терапии);
• в составе схем эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

¶Способ применения и дозировка

Таблетки джозамицина 1000 мг (Вильпрафен Солютаб) принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Диспергируемую форму можно растворять в небольшом объёме воды (20 мл) для получения суспензии.

Рекомендованные дозы взрослым и подросткам старше 14 лет составляют 1–2 г в сутки, разделённые на 2–3 приёма. При лечении угрей обыкновенной назначают по 500 мг 2 раза в сутки в течение 1,5–2 месяцев. При хламидийной инфекции — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–14 дней. Длительность курса определяется врачом в зависимости от характера и тяжести инфекции.

Для детей дозу рассчитывают с учётом массы тела: 30–50 мг/кг в сутки, разделённые на 2–3 приёма. Препарат не назначают новорождённым.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Абсолютные противопоказания: повышенная чувствительность к джозамицину и другим макролидам, тяжёлая печёночная недостаточность.

С осторожностью применяют при беременности (только по жизненным показаниям), в период лактации, при нарушениях функции печени.

Возможные побочные реакции со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита, холестатическая желтуха. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отёк. В редких случаях — нарушения слуха (обратимые), кандидоз.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Джозамицин не следует назначать одновременно с линкозамидами (клиндамицин, линкомицин) ввиду антагонизма действия. При сочетании с цефалоспоринами и пенициллинами возможно снижение эффективности последних. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Замедляет выведение теофиллина, карбамазепина, циклоспорина, что требует коррекции их доз.

¶Цена и условия отпуска

В аптеках России джозамицин отпускается по рецепту. Стоимость зависит от производителя, формы выпуска и торговой точки. Оригинальный препарат Вильпрафен (Astellas Pharma) в упаковке из 10 таблеток по 500 мг стоит примерно 500–700 рублей. Диспергируемые таблетки Вильпрафен Солютаб 1000 мг (10 штук) обходятся дороже — порядка 900–1200 рублей. Генерические версии джозамицина (российские и импортные) доступны по более низкой цене — от 200–400 рублей за упаковку. Точные цены уточняются в конкретной аптечной сети или онлайн-каталогах.

¶Особые указания

При длительном применении макролидов возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой микрофлорой. При пропуске приёма дозу не удваивают. В период лечения рекомендуется контролировать функцию печени при длительных курсах.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Вильпрафен (Вильпрафен Солютаб), реестр Росздравнадзора.
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Машковский М. Д. Лекарственные средства. Путеводитель.
• Рациональная фармакотерапия: справочник в 4 томах, т. 3.