Лопедиум — противодиарейный препарат¶

Лопедиум — торговое название лоперамида, противодиарейного препарата группы опиоидных агонистов периферического действия. Относится к безрецептурным лекарственным средствам, применяется для симптоматического лечения острой и хронической диареи. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и капсул. Действующее вещество — лоперамид (Loperamidum), химически близкий к морфину, однако не проникающий через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах.

¶Фармакологическое действие

Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами кишечной стенки, что приводит к подавлению высвобождения ацетилхолина и простагландинов из нервных окончаний кишечника. В результате снижаются перистальтика и секреция жидкости в просвет кишки, удлиняется время прохождения кишечного содержимого, уменьшается частота и объём стула. Препарат повышает тонус анального сфинктера, что способствует удержанию каловых масс.

Лоперамид плохо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и практически полностью метаболизируется в печени с участием фермента CYP2C8 и CYP3A4. Системная биодоступность низкая (около 0,3 %), что объясняет отсутствие выраженного действия на центральную нервную систему в рекомендуемых дозах. Период полувыведения составляет около 10,8 часов.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Лопедиум показан при:

• острой диарее различного происхождения (инфекционной, алиментарной, лекарственной);
• хронической диарее (в составе комплексной терапии);
• синдроме раздражённого кишечника с диарейным компонентом (по назначению врача);
• илеостоме для уменьшения объёма и частоты стула.

Препарат применяется только симптоматически и не заменяет этиотропную терапию при инфекционных диареях, сопровождающихся лихорадкой и интоксикацией.

¶Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• гиперчувствительность к лоперамиду или вспомогательным компонентам;
• острая язвенный колит, псевдомембранозный колит (в том числе вызванный Clostridioides difficile);
• бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта с инвазией стенки кишки (шигеллёз, иерсиниоз, сальмонеллёз с сепсисом);
• кишечная непроходимость, включая паралитическую;
• дивертикулёз;
• диарея на фоне приёма антибиотиков широкого спектра действия (кроме Clostridioides difficile);
• детский возраст до 6 лет (для таблеток, покрытых оболочкой) и до 12 лет (для капсул — по решению врача);
• беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью препарат назначают при печёночной недостаточности, нарушениях функции почек, при одновременном приёме ингибиторов CYP3A4 и CYP2C8.

¶Способ применения и дозы

Таблетки Лопедиум принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от приёма пищи.

При отсутствии эффекта после приёма 48 мг препарата в течение 48 часов терапию прекращают и пересматривают диагноз. У детей дозировка корректируется с учётом массы тела: начальная доза — 2 мг, далее — по 1 мг после каждого жидкого стула.

¶Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, метеоризм, тошнота, боли в животе, сухость во рту. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, утомляемость. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок. При передозировке возможны угнетение центральной нервной системы, нарушение координации, миоз, угнетение дыхания; в тяжёлых случаях — кома и летальный исход. Антидот — налоксон; при необходимости проводят промывание желудка, назначают активированный уголь и поддерживающую терапию.

¶Цена и условия отпуска

Лопедиум относится к безрецептурным препаратам (OTC), отпускается без рецепта. Стоимость упаковки (12 таблеток по 2 мг) в российских аптеках, по данным различных аптечных сетей, варьируется в пределах примерно 40–100 рублей в зависимости от производителя и региона. Аналоги препарата по действующему веществу (лоперамид) продаются под торговыми названиями «Имодиум», «Лоперамид», «Диара» и имеют сопоставимую цену.

¶Лекарственные взаимодействия

Одновременный приёме с хинидином, гемфиброзилом, ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол) повышает концентрацию лоперамида в плазме. Ко-тримоксазол, хинидин, ритонавир, гемфиброзил повышают риск побочных эффектов. Активированный уголь, холестирамин и антациды снижают абсорбцию лоперамида.

¶История

Лоперамид был синтезирован в 1970-х годах в лаборатории фармацевтической компании Janssen Pharmaceutica (Бельгия). В 1976 году препарат был впервые зарегистрирован в США, а в 1980-х годах получил широкое распространение в Европе. Торговое название «Лопедиум» используется в ряде стран, включая Россию, где препарат выпускается несколькими производителями, в том числе фармацевтическими компаниями «Озон» и «Фармстандарт».

¶Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
2. Инструкция по медицинскому применению препарата Лопедиум (лоперамид), утверждённая Минздравом России.
3. РЛС «Регистр лекарственных средств России».
4. Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
5. ВОЗ. Противодиарейные препараты: рекомендации по применению.