Метопролол — лекарственный препарат¶

Метопролол — кардиоселективный бета-адреноблокатор, применяемый для лечения артериальной гипертензии, стенокардии, нарушений сердечного ритма и профилактики повторных инфарктов миокарда. Относится к II поколению бета-адреноблокаторов; избирательно блокирует бета-1-адренорецепторы сердца, в меньшей степени — бета-2-рецепторы бронхов и сосудов. Выпускается в форме таблеток, включая дозировку 25 мг, и в форме пролонгированных форм (метопролола сукцинат). В России препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

¶Фармакологические свойства

Метопролол относится к липофильным бета-адреноблокаторам. Механизм действия основан на конкурентном связывании с бета-1-адренорецепторами миокарда, что приводит к:

• снижению частоты сердечных сокращений (ЧСС);
• уменьшению силы сердечных сокращений;
• снижению систолического и диастолического артериального давления;
• уменьшению сердечного выброса;
• подавлению активности ренин-плазменной системы.

При длительном применении метопролол оказывает антиангинальный, антиаритмический и кардиопротективный эффекты. Препарат уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает тяжесть ишемии и уменьшает зону некроза при инфаркте миокарда.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь метопролола тартрат быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 40–50 % в связи с эффектом первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Связывание с белками плазмы — около 12 %. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450 (CYP2D6). Период полувыведения — 3–7 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов; менее 5 % выводится в неизменённом виде. При нарушении функции печени биодоступность может увеличиваться.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, метопролол показан при следующих состояниях:

• артериальная гипертензия (в том числе в составе комбинированной терапии);
• стенокардия напряжения;
• нарушения сердечного ритма — синусовая тахикардия, наджелудочковая тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий (в составе комбинированной терапии);
• профилактика повторных инфарктов миокарда;
• вторичная профилактика после перенесённого инфаркта миокарда;
• гиперкинетический сердечный синдром;
• мигрень (профилактика приступов);
• эссенциальный тремор;
• тревожные состояния с вегетативными проявлениями.

¶Дозировка и режим применения

Стандартная начальная доза метопролола при артериальной гипертензии — 50–100 мг в сутки однократно или в два приёма. Доза может корректироваться с интервалом не менее одной недели в зависимости от терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 200 мг.

При стенокардии начальная доза — 50 мг два раза в сутки; при необходимости доза увеличивается до 100 мг дважды в сутки.

При нарушениях сердечного ритма доза подбирается индивидуально, обычно в диапазоне 50–200 мг в сутки.

После перенесённого инфаркта миокарда метопролол назначают в дозе 50 мг два раза в сутки с последующей титрацией до 100 мг дважды в сутки.

¶Дозировка 25 мг

Таблетки метопролола 25 мг применяются в следующих случаях:

• как начальная доза у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции печени или почек;
• при необходимости постепенного титрования дозы;
• для достижения более мягкой гипотензивной реакции;
• в составе комбинированной терапии, когда требуется коррекция общей дозы бета-адреноблокатора.

Таблетку принимают внутрь, запивая водой, вне зависимости от приёма пищи. Приём пищи не влияет на биодоступность метопролола тартрата, но замедляет всасывание пролонгированных форм.

¶Противопоказания

Метопролол противопоказан при:

• повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• острой сердечной недостаточности и декомпенсированной хронической сердечной недостаточности;
• кардиогенном шоке;
• синдроме слабости синусового узла;
• AV-блокаде II–III степени;
• брадикардии (ЧСС менее 45–50 уд/мин);
• синдромеWPW (Вольфа — Паркинсона — Уайта);
• бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни лёгких в стадии обострения;
• феохромоцитоме без одновременного применения альфа-адреноблокаторов;
• метаболическом ацидозе;
• одновременном приёме ингибиторов МАО;
• возрасте до 18 лет (для большинства показаний).

С осторожностью назначают при сахарном диабете, тиреотоксикозе, псориазе, почечной и/или печёночной недостаточности, депрессии, облитерирующих заболеваниях периферических артерий, феохромоцитоме, миастении, AV-блокаде I степени.

¶Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV-блокада, усугубление сердечной недостаточности, похолодание конечностей.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, слабость, бессонница, ночные кошмары, депрессия, галлюцинации.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея или запор, сухость во рту, боль в животе.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (у предрасположенных пациентов), одышка.

Прочие: кожная сыпь, зуд, тромбоцитопения, гипогликемия (маскировка симптомов гипогликемии у больных диабетом), увеличение массы тела.

¶Взаимодействие с другими препаратами

• При одновременном применении с антигипертензивными средствами, нитратами, диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта.
• С блокаторами медленных кальциевых каналами (верапамил, дилтиазем) — риск выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.
• С сердечными гликозидами — усиление брадикардии.
• С ингибиторами МАО — противопоказано одновременное применение.
• С рифампицином — ускорение метаболизма метопролола и снижение его эффективности.
• С индукторами и ингибиторами CYP2D6 — изменение концентрации препарата в плазме.
• С нестероидными противовоспалительными средствами — ослабление гипотензивного эффекта.

¶Передозировка

Симптомы передозировки: выраженная брадикардия, AV-блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность, гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия, нарушение сознания. Лечение симптоматическое: промывание желудка, приём активированного угля, введение атропина (при брадикардии), изопретеренола, допамина, норадреналина, сердечных гликозидов, диуретиков, инфузионная терапия. Гемодиализ неэффективен.

¶Особые указания

Отмену метопролола следует проводить постепенно, уменьшая дозу в течение 7–14 дней во избежание синдрома отмены (тахикардия, повышение АД, обострение стенокардии). Резкая отмена противопоказана.

У пациентов с сахарным диабетом препарат может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардия, тремор), поэтому необходим контроль уровня глюкозы.

Перед хирургическими вмешательствами метопролол не отменяют, но анестезиолог должен быть предупреждён о приёме препарата.

¶История

Метопролол был синтезирован шведской компанией AB Hässle (впоследствии AstraZeneca) в 1960-х годах. В 1969 году препарат был впервые зарегистрирован в Швеции под торговым наименованием Selozin, позднее — как Lopresor и Selozin. В России препарат известен под торговыми марками «Метопролол», «Беталок», «Эгилок», «Корвитол», «Метопролола тартрат» и др.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Метопролол (ГРЛС Минздрава России).
• Рациональное использование бета-адреноблокаторов в кардиологии. Клинические рекомендации Минздрава России.
• Гудков Ю. А., Кузьмин В. И. Кардиология. Национальное руководство. — М.: ГЭОТАР-Медиа.
• Справочник Видаль. Лекарственные препараты. Метопролол.