Тадалафил — инструкция, применение и характеристики¶
Тадалафил — лекарственный препарат, селективный ингибитор фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), применяемый для лечения эректильной дисфункции и доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Относится к группе препаратов для лечения урологических расстройств. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 2,5, 5, 10 и 20 мг. Дозировка 5 мг является базовой для ежедневного приёма при эректильной дисфункции и одновременно применяется при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
¶Фармакологическое действие
Тадалафил ингибирует фермент ФДЭ-5, который разрушает циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) в гладкой мускулатуре кавернозных тел полового члена. При сексуальной стимуляции высвобождается оксид азота, активирующий синтез цГМФ; блокада ФДЭ-5 приводит к повышению концентрации цГМФ, расслаблению гладкой мускулатуры и притоку крови к пещеристым телам, что обеспечивает эрекцию.
В отличие от силденафила и варденафила, тадалафил обладает высокой селективностью к ФДЭ-5 и характеризуется длительным периодом полувыведения (около 17,5 часа), что определяет возможность приёма один раз в сутки в низкой дозировке. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа после приёма. Приём пищи не влияет на скорость и полноту всасывания.
¶Показания к применению
- Эректильная дисфункция — неспособность достигать или поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта.
- Симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы — учащённое мочеиспускание, ослабление струи мочи, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря.
¶Способ применения и дозы
При эректильной дисфункции применяют по 5 мг один раз в сутки в одно и то же время, независимо от приёма пищи. Дозу можно увеличить до 10 или 20 мг по назначению врача. При ДГПЖ назначают по 5 мг один раз в сутки; при сочетании обоих состояний доза остаётся 5 мг.
Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Эффект развивается при наличии сексуальной стимуляции. Максимальная кратность приёма — один раз в сутки.
¶Противопоказания
- Гиперчувствительность к тадалафилу или вспомогательным компонентам.
- Одновременный приём нитратов (нитроглицерин, изосорбида динитрат, мононитрат) и донаторов оксида азота — риск выраженной артериальной гипотензии.
- Тяжёлая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесённый в течение последних 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт.
- Неконтролируемая артериальная гипертензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.).
- Наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (например, пигментный ретинит).
- Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью применяют при анатомической деформации полового члена, заболеваниях, предрасполагающих к приапизму (серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкоз), при нарушениях функции печени и почек.
¶Побочные эффекты
Частые побочные реакции (более 10%): головная боль, диспепсия. Возможны также боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу, боль в конечностях. Редко отмечаются нарушения зрения (нечёткость зрения, изменение цветовосприятия), шум в ушах, тахикардия, гипотензия, боль в груди. В единичных случаях — приапизм, требующий неотложной помощи.
¶Лекарственные взаимодействия
Одновременный приём с нитратами и донаторами оксида азота противопоказан. С ингибиторами цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, ритонавир, эритромицин) тадалафил повышает свою концентрацию в плазме — при этом снижают дозу тадалафила. Альфа-адреноблокаторы в сочетании с тадалафилом могут усиливать гипотензивный эффект; приём разносят по времени.
¶Цена и доступность
Тадалафил отпускается по рецепту. На российском рынке препарат представлен как оригинальным средством (Сиалис, производство Lilly ICOS / Eli Lilly), так и многочисленными дженериками (Тадасип, Тадада, Сиалис Софт и др.). Стоимость зависит от производителя, дозировки и упаковки: упаковка дженериков в дозировке 5 мг (30 таблеток) в аптеках России стоит ориентировочно от 700 до 2000 рублей, оригинальный препарат — существенно дороже. Цены варьируются в зависимости от региона и аптечной сети.
¶Отзывы
Отзывы пациентов о тадалафиле в дозировке 5 мг в целом положительные: отмечается удобство ежедневного приёма, отсутствие необходимости планировать приём непосредственно перед половым актом, стабильный эффект. Среди недостатков указывают на возможные побочные эффекты (головная боль, заложенность носа) и стоимость оригинального препарата. Мнения врачей подчёркивают важность соблюдения противопоказаний и недопустимость сочетания с нитратами.
¶История
Тадалафил был синтезирован компанией ICOS и разработан совместно с Eli Lilly. В 2003 году препарат получил одобрение Управления по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA), а в 2009 году был одобрен для ежедневного приёма в дозировке 5 мг. В России препарат зарегистрирован и включён в перечень рецептурных средств.
Источники: Государственный реестр лекарственных средств РФ; инструкция по медицинскому применению препарата Сиалис (Eli Lilly); ВОЗ, Протокол ведения пациентов с эректильной дисфункцией; клинические рекомендации Российского общества урологов.