Тадалафил — лекарственный препарат¶
Тадалафил — селективный ингибитор фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), лекарственный препарат, применяемый для лечения эректильной дисфункции, доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) и лёгочной гипертензии. Относится к группе препаратов для лечения урологических заболеваний. Торговые названия — «Сиалис» (Cialis), «Тадалафил-Озон», «Тадалафил-Верофарм» и другие дженерики. В России препарат отпускается по рецепту.
¶Фармакологическое действие
Тадалафил ингибирует фермент ФДЭ-5, который разрушает циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) в гладкой мускулатуре кавернозных тел полового члена. При сексуальном возбуждении высвобождается оксид азота, активирующий гуанилатциклазу и повышающий уровень цГМФ. Ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом приводит к накоплению цГМФ, расслаблению гладкой мускулатуры и притоку крови к кавернозным телам, что обеспечивает эрекцию.
По сравнению с силденафилом («Виагра») и варденафилом тадалафил обладает более высокой селективностью к ФДЭ-5 и длительным периодом полувыведения (около 17,5 часа), что определяет его продолжительное действие — до 36 часов. Препарат не вызывает эрекции без сексуального возбуждения.
¶Фармакокинетика
При приёме внутрь тадалафил быстро абсорбируется; максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов. Приём пищи, особенно с высоким содержанием жиров, замедляет, но не снижает общую абсорбцию. Метаболизм происходит в печени с участием изофермента CYP3A4. Выводится преимущественно в виде метаболитов с калом и мочой. У пациентов с тяжёлой почечной или печёночной недостаточностью коррекция дозы требуется.
¶Показания к применению
- Эректильная дисфункция — невозможность достижения или поддержания эрекции, достаточной для удовлетворительного полового акта.
- Симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы — учащённое мочеиспускание, императивные позывы, ослабление струи мочи.
- Лёгочная гипертензия (артериальная, идиопатическая и наследственная) — для улучшения физической работоспособности.
¶Схемы применения
| Показание | Дозировка | Режим |
|---|---|---|
| Эректильная дисфункция | 10–20 мг | По требованию, за 30–60 минут до полового акта |
| Эректильная дисфункция (ежедневная терапия) | 5 мг | Ежедневно в одно и то же время |
| ДГПЖ с ЭД или без неё | 5 мг | Ежедневно |
| Лёгочная гипертензия | 40 мг | Ежедневно |
Максимальная разовая доза — 20 мг, суточная при ежедневном приёме — 5 мг (при лёгочной гипертензии — 40 мг). Коррекция дозы проводится при одновременном приёме ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, ритонавир, эритромицин).
¶Противопоказания и ограничения
Абсолютные противопоказания:
- Повышенная чувствительность к тадалафилу.
- Одновременный приём нитратов (нитроглицерин, изосорбида динитрат/мононитрат) и донаторов оксида азота — риск выраженной артериальной гипотензии.
- Тяжёлая печёночная недостаточность.
- Нестабильная стенокардия, перенесённый в течение последних 6 месяцев инфаркт миокарда или инсульт.
- Артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.).
- Неконтролируемая аритмия, ишемическая болезнь сердца.
С осторожностью применяют при анатомической деформации полового члена, приапизме в анамнезе, серповидноклеточной анемии, множественной миеломе, лейкозе, заболеваниях печени, а также у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы.
¶Побочные эффекты
Частые (более 10%): головная боль, диспепсия, боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу. Менее частые: боль в конечностях, головокружение, тахикардия, боль в животе, диарея, кашель, боль в горле, отёк век. Редкие, но серьёзные: нарушение зрения (необратимая потеря зрения на один глаз — приапизм, внезапное снижение слуха). При возникновении эрекции, длительностью более 4 часов, необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.
¶Лекарственные взаимодействия
Тадалафил противопоказан при одновременном применении с нитратами и донаторами оксида азота. С осторожностью сочетают с антигипертензивными средствами, альфа-адреноблокаторами (снижение давления), ингибиторами CYP3A4 (повышение концентрации тадалафила), риоцигуатом (риск артериальной гипотензии). Алкоголь усиливает гипотензивный эффект препарата.
¶История и производство
Тадалафил разработан компанией Eli Lilly and Company и ICOS Corporation. В 2002 году препарат был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) под торговым названием Cialis. Патент на оригинальный препарат истёк в 2017 году, после чего на рынок вышли многочисленные дженерики, в том числе российского производства. В России тадалафил включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).
¶Интересные факты
Тадалафил был синтезирован в ходе поиска соединений для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Его длительное действие по сравнению с другими ингибиторами ФДЭ-5 стало основой для ежедневной терапии ДГПЖ и лёгочной гипертензии. Препарат также изучается в онкологии — ингибиторы ФДЭ-5 исследуются как возможные средства, повышающие эффективность иммунотерапии.
Источники:
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации
- Инструкция по медицинскому применению препарата «Сиалис» (Eli Lilly)
- Рекомендации Европейской урологической ассоциации по лечению эректильной дисфункции
- Медицинская энциклопедия «РЛС»
- Официальные материалы FDA (U.S. Food and Drug Administration)