Вильпрамицин — аминогликозидный антибиотик¶

Вильпрамицин (лат. Vilpramycin) — полусинтетический антибиотик группы макролидов, производное эритромицина. Относится к классу азалидов и отличается от исходного соединения повышенной устойчивостью к кислой среде желудка, что позволяет применять его перорально. Препарат обладает бактериостатическим действием в низких концентрациях и бактерицидным — в высоких, подавляя синтез белка бактериальной клетки за счёт связывания с 50S-субъединицей рибосом.

¶Фармакологические свойства

Вильпрамицин активен в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium spp.), а также ряда грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Neisseria spp., Campylobacter spp.). Устойчивость к препарату проявляют энтеробактерии, Pseudomonas aeruginosa и анаэробные бактерии.

После приёма внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 37–45 %, что обусловлено эффектом первого прохождения через печень. Приём пищи замедляет, но не снижает итоговую абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Связь с белками плазмы — 15–30 %. Период полувыведения — 10–14 часов у взрослых, что позволяет назначать препарат дважды в сутки.

Метаболизм вильпрамицина происходит в печени с участием изоферментов системы CYP3A4. Выводится преимущественно с желчью и калом, частично — почками в неизменённом виде. При тяжёлой почечной недостаточности коррекция дозы обычно не требуется, однако при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между приёмами.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, вильпрамицин (наиболее известный препарат на его основе — Вильпрафен, производство компании «Яманучи Фарма», Япония) назначают при инфекциях, вызванных чувствительными возбудителями:

• инфекции дыхательных путей: тонзиллит, фарингит, синусит, бронхит, внебольничная пневмония;
• инфекции ЛОР-органов: отит, синусит, ларингит;
• инфекции мочевыводящих путей и половых органов: уретрит, цервицит, простатит, вызванные хламидиями или микоплазмами;
• кожные и мягкие ткани: рожа, пиодермия, акне;
• одонтогенные инфекции: периодонтит, перикоронит, абсцесс;
• коклюш и паракоклюш;
• дифтерия (в составе комбинированной терапии с противодифтерийной сывороткой);
• бруцеллёз (в комбинации со стрептомицином);
• эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

¶Противопоказания

Вильпрамицин не применяют при повышенной чувствительности к макролидам, тяжёлых нарушениях функции печени, одновременном приёме некоторых лекарственных средств (см. раздел о взаимодействиях). С осторожностью назначают при беременности (только по строгим показаниям) и в период лактации (на время лечения грудное вскармливание прекращают). Детям препарат назначают с учётом массы тела.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, запивая водой, не разжёвывая. Стандартная доза для взрослых — 500 мг (1 таблетка) 2–3 раза в сутки. Курс лечения определяется характером инфекции и обычно составляет 5–10 дней, при хламидийных инфекциях — до 12–14 дней. Дозировка для детей рассчитывается исходя из массы тела: 30–50 мг/кг в сутки, разделённых на 2–3 приёма.

¶Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изжога, снижение аппетита. Возможны транзиторное повышение активности печёночных трансаминаз и холестатическая желтуха (крайне редко). Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отёк Квинке (в единичных случаях). Со стороны слухового аппарата — преходящая тугоухость при длительном применении в высоких дозах. Дисбактериоз и кандидоз развиваются редко.

¶Лекарственные взаимодействия

Вильпрамицин не назначают одновременно с бактерицидными антибиотиками (пенициллины, цефалоспорины) — возможен антагонизм действия. Средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), снижают выведение макролидов. Совместный приём с теофиллином повышает концентрацию последнего в крови. Антациды и этанол замедляют абсорбцию. С осторожностью сочетают с варфарином, циклоспорином и некоторыми антигистаминными препаратами.

¶Особые указания

При длительной терапии рекомендуется периодический контроль функции печени и показателей крови. При появлении признаков холестаза препарат отменяют. В случае пропуска очередного приёма дозу не удваивают. Хранить при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Вильпрафен (доксициклин не входит в состав — вильпрамицин, джозамицин).
• Государственный реестр лекарственных средств РФ.
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
• Рациональная фармакотерапия в пульмонологии (ред. Ковалёв А. Г.).