Золомакс — препарат для лечения остеопороза¶

Золомакс — торговое название препарата на основе золедроновой кислоты, относящегося к классу бисфосфонатов, применяемого для профилактики и лечения остеопороза, болезни Педжета и гиперкальциемии, вызванной злокачественными опухолями. Выпускается в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий. Действующее вещество — золедроновая кислота (золедронат), синтетический аналог пирофосфата, который избирательно связывается с костной тканью и подавляет активность остеокластов — клеток, разрушающих кость.

¶Фармакологическая группа и механизм действия

Золомакс относится к группе бисфосфонатов — синтетических аналогов природного пирофосфата, обладающих сродством к гидроксиапатиту костной ткани. Золедроновая кислота, входящая в его состав, является одним из наиболее активных бисфосфонатов: её сродство к костной ткани в сотни раз превышает таковое у других представителей класса.

Механизм действия препарата связан с ингибированием фермента фарнезилдифосфатсинтазы в остеокластах. В результате нарушается посттрансляционная модификация малких белков (предшественников GTP-связывающих белков), что приводит к нарушению функции и гибели остеокластов. Снижается костная резорбция, повышается минеральная плотность костной ткани и уменьшается риск переломов.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Золомакс назначают при:

• профилактике и лечении постменопаузального остеопороза;
• лечении остеопороза у мужчин;
• профилактике и лечении остеопороза, вызванного длительным приёмом глюкокортикостероидов;
• профилактике и лечении болезни Педжета костей;
• профилактике и лечении гиперкальциемии, обусловленной злокачественными новообразованиями.

¶Способ применения и дозы

Золомакс вводят внутривенно капельно в виде инфузии. При остеопорозе препарат назначают однократно в дозе 5 мг не чаще одного раза в год. Инфузию проводят не менее 15 минут. Перед введением и после него пациенту рекомендуется выпить стакан воды для профилактики нефротоксического действия.

При гиперкальциемии, вызванной злокачественными опухолями, доза может составлять 4 мг однократно; при необходимости инфузию повторяют через 7 дней.

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• гиперчувствительности к золедроновой кислоте и другим бисфосфонатам;
• тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 35 мл/мин);
• беременности и грудном вскармливании;
• дефиците витамина D и гипокальциемии (требуется предварительная коррекция);
• детском возрасте.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются гриппоподобные симптомы (лихорадка, миалгия, артралгия, головная боль), которые обычно развиваются в первые сутки после инфузии и проходят самостоятельно в течение 2–3 дней. Также возможны:

• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе;
• со стороны почек: повышение креатинина, острая почечная недостаточность;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, гипертензия или гипотензия;
• со стороны нервной системы: головокружение, бессонница, тревожность;
• редко — остеонекроз челюсти, атипичные переломы бедренной кости, аллергические реакции, включая анафилаксию.

¶Особые указания

Перед началом терапии необходимо оценить функцию почек и уровень кальция и витамина D в крови. При наличии гипокальциемии и дефицита витамина D их следует скорректировать до назначения препарата. Пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью Золомакс не назначают.

В период терапии рекомендуется адекватное потребление кальция и витамина D, контроль уровня кальция в сыворотке и функции почек.

¶Производители и аналоги

Золомакс выпускается фармацевтическими компаниями, в том числе российскими. На фармацевтическом рынке России зарегистрированы дженерические препараты золедроновой кислоты под различными торговыми названиями (Золедронат, Зомета и другие), что расширяет доступность лечения остеопороза для пациентов.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Золомакс.
• Гайдлайн по диагностике и лечению остеопороза (Российская ассоциация по остеопорозу).
• Клинические рекомендации Министерства здравоохранения Российской Федерации по лечению остеопороза.
• Материалы по фармакологии бисфосфонатов (справочники по клинической фармакологии).