Открыть сервис
Главная → Блог → Адреноблокаторы: классификация и применение

Адреноблокаторы: классификация и применение

Адреноблокаторы (адренолитические средства) — группа лекарственных препаратов, которые блокируют адренорецепторы — белки клеточных мембран, взаимодействующие с медиаторами симпатической нервной системы (адреналином и норадреналином). За счёт этой блокады адреноблокаторы подавляют или ослабляют эффекты симпатической стимуляции: сужение сосудов, учащение сердечных сокращений, повышение артериального давления, расширение бронхов и другие реакции. Препараты этой группы широко применяются в кардиологии, урологии, офтальмологии и других областях медицины.

Классификация

Адренорецепторы подразделяются на два основных типа — α и β, каждый из которых имеет подтипы (α1, α2, β1, β2, β3). В зависимости от того, какие рецепторы блокирует препарат, выделяют:

  • α-адреноблокаторы — блокируют α1- и/или α2-рецепторы.
  • β-адреноблокаторы — блокируют β1- и/или β2-рецепторы.
  • αβ-адреноблокаторы — препараты смешанного действия, одновременно блокирующие оба типа рецепторов.

Дополнительно препараты разделяют по избирательности действия на селективные (блокируют только один подтип рецепторов, например β1) и неселективные (действуют на все подтипы внутри группы).

α-Адреноблокаторы

Механизм действия и виды

α1-Адренорецепторы локализованы преимущественно в гладкой мускулатуре сосудов, простате и шейке мочевого пузыря. Их стимуляция вызывает вазоконстрикцию и сокращение гладких мышц. Блокада этих рецепторов приводит к расширению артерий и вен, снижению периферического сосудистого сопротивления и артериального давления.

К α1-адреноблокаторам относятся: празозин, доксазозин, теразозин, альфузозин, тамсулозин, силодозин. Препараты этой группы различаются по длительности действия и селективности к подтипам рецепторов. Например, тамсулозин и силодозин обладают высокой избирательностью к α1A-подтипу, который преобладает в предстательной железе, что снижает риск системных побочных эффектов.

Неселективные α-адреноблокаторы (фентоламин, тропафен) блокируют как α1-, так и α2-рецепторы. В настоящее время они применяются ограниченно, в основном для купирования гипертонических кризов при феохромоцитоме (опухоли мозгового слоя надпочечников).

Применение

Основные показания к назначению α1-адреноблокаторов:

  • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ). Препараты (тамсулозин, доксазозин, альфузозин) снижают тонус гладкой мускулатуры простаты и уретры, улучшая отток мочи. Являются препаратами первой линии при симптомах нижних мочевыводящих путей.
  • Артериальная гипертензия. Доксазозин и празозин могут применяться как дополнительные антигипертензивные средства, однако в современной практике используются реже, чем ингибиторы АПФ или блокаторы кальциевых каналов, из-за риска ортостатической гипотензии.
  • Феохромоцитома — для предоперационной подготовки и купирования гипертонических кризов (фентоламин).

Побочные эффекты

Наиболее характерный побочный эффект α1-адреноблокаторов — ортостатическая гипотензия (резкое падение давления при переходе в вертикальное положение), проявляющаяся головокружением и обмороками. Особенно выражен этот эффект у празозина («феномен первой дозы»). Также возможны головная боль, тахикардия, заложенность носа. При приёме тамсулозина может наблюдаться ретроградная эякуляция.

β-Адреноблокаторы

Механизм действия и виды

β-Адренорецепторы опосредуют влияние катехоламинов на сердце (β1), гладкую мускулатуру бронхов и сосудов (β2), а также на метаболические процессы. Блокада β1-рецепторов в сердце уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, снижает потребность миокарда в кислороде и артериальное давление.

β-Адреноблокаторы делятся на:

  • Неселективные (блокируют β1 и β2): пропранолол, надолол, соталол, тимолол, пиндолол.
  • Кардиоселективные (преимущественно β1): метопролол, бисопролол, атенолол, небиволол, бетаксолол. Кардиоселективность относительна и в высоких дозах утрачивается.
  • С внутренней симпатомиметической активностью (ВСА): пиндолол, ацебутолол. Эти препараты частично стимулируют рецепторы, что приводит к меньшему урежению пульса в покое.
  • С дополнительными свойствами: карведилол и лабеталол (обладают также α1-блокирующим действием), небиволол (стимулирует высвобождение оксида азота, вызывая дополнительную вазодилатацию).

Применение

β-Адреноблокаторы — одни из наиболее изученных и широко применяемых препаратов в кардиологии. Основные показания:

Внекардиологические показания: профилактика мигрени (пропранолол), эссенциальный тремор, тиреотоксикоз (контроль тахикардии), глаукома (тимолол в виде глазных капель снижает внутриглазное давление).

Побочные эффекты и противопоказания

Блокада β2-рецепторов может вызывать бронхоспазм, поэтому неселективные препараты противопоказаны при бронхиальной астме и ХОБЛ (кардиоселективные применяются с осторожностью). Другие эффекты: брадикардия, AV-блокада, усиление симптомов перемежающейся хромоты, маскировка гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, утомляемость, депрессия, нарушения сна, эректильная дисфункция. Резкая отмена β-блокаторов может вызвать синдром отмены (тахикардия, подъём давления, обострение стенокардии), поэтому дозу снижают постепенно.

Абсолютные противопоказания: выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II–III степени без кардиостимулятора, кардиогенный шок, декомпенсированная сердечная недостаточность (для начала терапии).

αβ-Адреноблокаторы

Препараты смешанного действия (карведилол, лабеталол) сочетают блокаду β1-, β2- и α1-рецепторов. За счёт α1-блокады они вызывают расширение сосудов, что компенсирует возможное увеличение периферического сопротивления, свойственное чистым β-блокаторам. Карведилол применяется при ХСН и артериальной гипертензии, лабеталол — при гипертонических кризах и феохромоцитоме.

Особенности применения

Выбор конкретного адреноблокатора определяется заболеванием, сопутствующей патологией и индивидуальной переносимостью. Важное значение имеет соблюдение режима дозирования: β-блокаторы требуют регулярного приёма, а их доза титруется под контролем частоты сердечных сокращений (целевая ЧСС в покое — 55–60 ударов в минуту для пациентов со стенокардией). У пожилых пациентов выше риск ортостатических реакций, особенно при приёме α-блокаторов.

Источники

  • Кукес В. Г. «Клиническая фармакология», 2018.
  • Белоусов Ю. Б. «Клиническая фармакология и фармакотерапия», 2014.
  • Национальные рекомендации по диагностике и лечению артериальной гипертензии (Российское кардиологическое общество).
  • Клинические рекомендации по лечению хронической сердечной недостаточности (Общество специалистов по сердечной недостаточности).

Похожие материалы