Ампициллин — антибиотик группы пенициллинов¶
Ампициллин — полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, относится к бета-лактамным антибиотикам подкласса аминопенициллинов. Применяется для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к нему возбудителями. Выпускается в нескольких лекарственных формах, включая таблетки, капсулы, порошок для приготовления суспензий и раствора для инъекций.
¶Фармакологическое действие
Ампициллин относится к бактерицидным антибиотикам. Его механизм действия связан с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Препарат связывается с пенициллин-связывающими белками бактериальной клетки, нарушая финальные этапы сборки пептидогликана — основного структурного компонента клеточной стенки. В результате клетка теряет устойчивость к осмотическому давлению и погибает.
Ампициллин активен в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Corynebacterium diphtheriae) и ряда грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria meningitidis). Препарат не действует на штаммы Staphylococcus aureus, продуцирующие бета-лактамазы, а также на Pseudomonas aeruginosa и большинство индол-положительных штаммов Proteus vulgaris.
¶Фармакокинетика
При приёме внутрь ампициллин частично разрушается в кислой среде желудка, поэтому биодоступность препарата составляет около 40–50 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 1,5–2 часа после приёма. Приём пищи снижает скорость и полноту всасывания, поэтому таблетки и капсулы рекомендуется принимать за час до еды или через 2 часа после неё.
Препарат хорошо проникает в жидкие среды организма, ткани органов дыхания, желчный пузырь, кости, предстательную железу, матку, придатки яичка. Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Метаболизм ампициллина в организме незначителен, около 20–40 % препарата связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 1–1,5 часа. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, при этом создаются высокие концентрации в моче.
¶Показания к применению
Таблетки ампициллина и другие формы препарата применяются при инфекциях, вызванных чувствительными возбудителями:
- инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит, синусит, отит, ангина);
- инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, уретрит);
- инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, инфицированные раны);
- кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллёз, бактерионосительство);
- инфекции ЛОР-органов;
- эндокардит, менингит (в составе комбинированной терапии).
¶Противопоказания
К основным противопоказаниям относятся:
- повышенная чувствительность к ампициллину и другим бета-лактамным антибиотикам;
- тяжёлые нарушения функции печени и почек;
- лимфолейкоз;
- инфекционный мононуклеоз;
- беременность и период грудного вскармливания (относительное противопоказание);
- детский возраст до 1 месяца (для некоторых лекарственных форм).
С осторожностью препарат назначают пациентам с бронхиальной астмой, поллинозом и другими аллергическими заболеваниями в анамнезе.
¶Способ применения и дозы
Таблетки ампициллина принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды. Стандартные дозировки для взрослых составляют 250–500 мг каждые 6–8 часов. Суточная доза при неосложнённых инфекциях обычно не превышает 1–2 г, при тяжёлых инфекциях — 3–4 г, разделённых на 3–4 приёма. Курс лечения определяется врачом и обычно составляет 5–14 дней в зависимости от характера и тяжести инфекции. Продолжать приём препарата рекомендуется ещё 2–3 дня после исчезновения симптомов заболевания.
Для детей суточная доза рассчитывается с учётом массы тела: 25–80 мг/кг в сутки в зависимости от тяжести инфекции, разделённая на 3–4 приёма.
¶Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, нарушение функции печени, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эритема, отёк Квинке, анафилактический шок, лихорадка, эозинофилия.
Со стороны системы крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия.
При длительном применении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой микрофлорой, а также кандидоза.
¶Особые указания
На фоне лечения ампициллином возможно ложноотрицательные результаты глюкозурии при использовании некоторых тест-систем. При развитии тяжёлой диареи на фоне приёма препарата необходимо исключить псевдомембранозный колит. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования. В период лечения рекомендуется контролировать функцию печени и почек, а также картину периферической крови.
¶История
Ампициллин был синтезирован в 1961 году британскими учёными из компании Beecham. Он стал первым полусинтетическим пенициллином широкого спектра действия, активным не только в отношении грамположительных, но и грамотрицательных бактерий. Препарат до сих пор остаётся включённым в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
¶Источники
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации
- Инструкция по медицинскому применению препарата «Ампициллин»
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
- РЛС (Регистр лекарственных средств России)