Нитроглицерин (лекарственная форма — таблетки)¶
Нитроглицерин — лекарственное средство группы нитратов, периферический вазодилататор, применяемый для купирования и профилактики приступов стенокардии. В России выпускается, в том числе, в форме сублингвальных таблеток (подъязычных) с дозировкой 0,5 мг (0,0005 г), отпускается из аптек без рецепта. Относится к списку жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств (ЖНВЛС).
¶Фармакологическое действие
Нитроглицерин (тринитрат глицерина, C₃H₅(NO₃)₃) в организме превращается в оксид азота (NO), который активирует фермент гуанилатциклазу. Это приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в гладкомышечных клетках сосудистой стенки и их расслаблению.
Основные эффекты:
- расширение вен и венул (преимущественно) с депонированием крови и снижением венозного возврата к сердцу (преднагрузки);
- расширение крупных артерий и артериол с уменьшением общего периферического сопротивления (постнагрузки);
- расширение коронарных артерий и коллатералей, улучшение кровотока в ишемизированных участках миокарда;
- снижение артериального давления.
Снижение пред- и постнагрузки уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде, что и определяет антиангинальный эффект.
¶Показания
- Купирование приступов стенокардии (приём сублингвально).
- Профилактика приступов стенокардии перед физическим или эмоциональным напряжением.
- Лечение острой левожелудочковой недостаточности (отёк лёгких) — в стационарных условиях, в составе комбинированной терапии.
- Спазм коронарных артерий (в том числе при остром коронарном синдроме).
¶Противопоказания
- Повышенная чувствительность к нитратам.
- Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.), коллапс, шок.
- Острый инфаркт миокарда с выраженной гипотензией.
- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
- Констриктивный перикардит, тампонада сердца.
- Митральный стеноз.
- Повышенное внутричерепное давление (в том числе после черепно-мозговой травмы, геморрагического инсульта).
- Тяжёлая анемия.
- Тиреотоксикоз.
- Закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением.
- Детский возраст до 18 лет (для сублингвальных таблеток).
¶Способ применения и дозы
Таблетки нитроглицерина применяют сублингвально — кладут под язык и держат до полного растворения, не разжёвывая. Приём пищи, курение и употребление алкоголя снижают эффективность.
Рекомендуемая схема:
- При первом признаке приступа стенокардии принять 1 таблетку (0,5 мг) под язык.
- Если через 3–5 минут боль не купирована, принять ещё одну таблетку.
- При отсутствии эффекта от двух таблеток необходимо срочно обратиться за медицинской помощью — это может указывать на развивающийся инфаркт миокарда.
Для профилактики приступа перед предполагаемой физической нагрузкой или стрессовой ситуацией принимают 1 таблетку за 5–10 минут до нагрузки.
Максимальная разовая доза — 1–2 таблетки, максимальная суточная — 6 таблеток (при самостоятельном приёме). Более длительное применение без консультации врача не рекомендуется из-за развития толерантности.
¶Побочные эффекты
Частые: головная боль (обусловлена расширением сосудов мозговых оболочек), головокружение, слабость, тахикардия, ортостатическая гипотензия, покраснение лица.
Редкие: тошнота, сухость во рту, аллергические реакции, кожная сыпь, затуманенное зрение, обморок.
Очень редкие: цианоз, метгемоглобинемия (при передозировке), ишемия мозга у пациентов с тяжёлым атеросклерозом церебральных артерий.
¶Передозировка
Признаками передозировки служат резкое падение артериального давления, тяжёлая головная боль, головокружение, тошнота, рвота, сонливость, тахикардия, одышка, потеря сознания. В тяжёлых случаях — коллапс, судороги, метгемоглобинемия.
Первая помощь: уложить пациента с приподнятыми ногами, обеспечить приток свежего воздуха, прекратить приём препарата. При выраженном снижении АД — внутривенное введение плазмозаменителей, при метгемоглобинемии — метиленовый синий внутривенно. Гемодиализ неэффективен.
¶Особые указания
- Толерантность. При непрерывном применении (например, пластыри, длительные формы) эффективность снижается. Рекомендуется соблюдать 10–12-часовой перерыв в сутках без нитратов.
- Синдром отмены. Резкое прекращение длительного приёма может вызвать учащение приступов стенокардии, поэтому дозу снижают постепенно.
- Совместимость с ингибиторами ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, варденафил) строго противопоказана — сочетание может привести к тяжёлой, жизнеугрожающей гипотензии.
- В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортом и потенциально опасных механизмов из-за риска головокружения и обморока.
- Таблетки хранят в плотно закрытой тёмной упаковке, так как нитроглицерин разрушается на свету и при испарении. Срок годности указан на упаковке; по истечении срока препарат подлежит утилизации.
¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сосудорасширяющие средства, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, этанол усиливают гипотензивный эффект. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах, наоборот, может потенцировать антиангинальное действие. Дигидроэрготамин снижает эффективность нитроглицерина и повышает АД.
Источники:
- Государственный реестр лекарственных средств России (ГРЛС).
- Инструкция по медицинскому применению препарата «Нитроглицерин», утверждённая производителем.
- Рациональная фармакотерапия в кардиологии: национальное руководство / под ред. Р. О. Мартиросяна, Ю. Н. Беленкова.
- Дерюгин А. А. Кардиология: национальное руководство. — М.: ГЭОТАР-Медиа.