Преднизолон — синтетический глюкокортикостероид¶

Преднизолон — синтетический глюкокортикостероидный препарат, производное гидрокортизона, обладающий противовоспалительным, иммуносупрессивным, антиаллергическим и десенсибилизирующим действием. Относится к группе кортикостероидов средней продолжительности действия. Включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ. Применяется в медицине с 1950-х годов и остаётся одним из базовых противовоспалительных средств.

¶Фармакологические свойства

Преднизолон примерно в 4 раза превосходит гидрокортизон по противовоспалительной активности и в 20 раз — по минералокортикоидной. Механизм действия связан со связыванием с цитоплазматическими рецепторами глюкокортикоидов и влиянием на транскрипцию генов. Препарат подавляет активность фосфолипазы А2, снижая синтез простагландинов и лейкотриенов, уменьшает проницаемость капилляров, стабилизирует мембраны лизосом, снижает миграцию лейкоцитов в очаг воспаления.

Иммуносупрессивный эффект проявляется в подавлении пролиферации лимфоцитов, уменьшении выработки интерлейкинов и интерферона. Антиаллергическое действие связано с торможением высвобождения медиаторов аллергии и снижением чувствительности тканей к ним.

При приёме внутрь преднизолон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–1,5 часа. Биодоступность при пероральном введении составляет около 80 %. Метаболизм происходит в печени с образованием неактивных метаболитов, выведение — преимущественно почками. Период полувыведения — 2–4 часа, при этом фармакологическое действие сохраняется дольше за счёт влияния на генные механизмы.

¶Формы выпуска

¶Показания к применению

Преднизолон назначается при заболеваниях, где требуется подавление воспаления или иммунного ответа:

• ревматизм, ревматоидный артрит, системная красная волчанка, склеродермия, дерматомиозит;
• бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь лёгких в тяжёлых обострениях;
• аллергические реакции: крапивница, отёк Квинке, сенная лихорадка, лекарственная аллергия;
• острый гепатит, цирроз печени;
• болезнь Аддисона, гипоплазия надпочечников;
• нефротический синдром;
• острый панкреатит;
• заболевания крови: апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
• отторжение трансплантатов (в составе иммуносупрессивной терапии);
• онкологические заболевания (в комплексной терапии лейкозов, лимфом);
• рассеянный склероз в фазе обострения;
• тяжёлые инфекции (как часть комплексной терапии при шоке, отравлениях).

¶Противопоказания

Абсолютные противопоказания включают язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, остеопороз, психозы, нефрит, ветряную оспу, герпес, период вакцинации, беременность (кроме случаев, когда польза превышает риск), гиперчувствительность к препарату.

С осторожностью назначается при сахарном диабете, артериальной гипертензии, глаукоме, эпилепсии, гипотиреозе, циррозе печени, хронической почечной недостаточности, а также пожилым пациентам.

¶Побочные эффекты

При длительном применении возможны:

• Эндокринная система: синдром Иценко — Кушинга, гипергликемия, стероидный диабет, подавление функции надпочечников, задержка роста у детей.
• Пищеварительная система: стероидная язва желудка, тошнота, изжога, повышение аппетита, панкреатит.
• Обмен веществ: задержка натрия и воды, гипокалиемия, отёки, повышение артериального давления.
• Опорно-двигательный аппарат: стероидная миопатия, остеопороз, асептический некроз костей, переломы.
• Нервная система: бессонница, эйфория или депрессия, психозы, головная боль.
• Кожа: стрии, акне, замедленное заживление ран, истончение кожи.

¶Отмена препарата

Резкая отмена преднизолона после длительного применения опасна развитием надпочечниковой недостаточности и «синдрома отмены» — обострением основного заболевания, артериальной гипотензией, тошнотой, мышечной болью. Отмена проводится постепенно, со снижением дозы на 2,5–5 мг каждые 5–7 дней под контролем клинического состояния и уровня кортизола.

¶Особые указания

Во время лечения рекомендуется ограничить потребление соли, контролировать уровень глюкозы в крови, артериальное давление и массу тела. Необходим приём препаратов кальция и витамина D для профилактики остеопороза. Вакцинация живыми вакцинами противопоказана из-за иммуносупрессии. Пациентам, получающим преднизолон, важно сообщать врачам о приёме препарата перед любыми хирургическими вмешательствами.

¶История

Преднизолон был синтезирован в 1950-х годах как результат работы над улучшением свойств природных кортикостероидов. Препарат получил широкое распространение благодаря высокой противовоспалительной активности при относительно низкой минералокортикоидной активности по сравнению с гидрокортизоном, что уменьшало задержку жидкости и отёки. В СССР преднизолон производился с 1960-х годов и стал одним из наиболее доступных кортикостероидных препаратов.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств РФ
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
• Рациональная фармакотерапия в пульмонологии (национальные рекомендации)
• ВОЗ. Model List of Essential Medicines