Тебантин 300 мг — инструкция по применению¶
Тебантин (международное непатентованное название габапентин) — лекарственный препарат, противосудорожное средство, относящееся к группе аналогов гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Форма выпуска, наиболее часто встречающаяся в аптечной сети, — капсулы по 300 мг. Производится венгерской фармацевтической компанией Gedeon Richter. Препарат отпускается по рецепту врача.
¶Фармакологическое действие
Габапентин структурно связан с ГАМК, однако не взаимодействует с ГАМК-рецепторами. Механизм действия до конца не изучен. Согласно современным представлениям, габапентин связывается с α2δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов, что приводит к снижению поступления кальция в нейроны и уменьшению высвобождения возбуждающих нейромедиаторов. В экспериментальных исследованиях показано, что препарат может влиять на транспорт ГАМК и на глутаматергическую передачу.
После приёма внутрь габапентин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность обратно пропорциональна дозе и составляет около 60 % при приёме капсулы 300 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 часа. Приём пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию. Период полувыведения составляет 5–7 часов. Препарат не метаболизируется в печени, не связывается с белками плазмы и выводится в неизменённом виде почками.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, Тебантин 300 мг показан в следующих случаях:
- эпилепсия — как монотерапия или в составе комбинированной терапии парциальных судорожных приступов (в том числе с вторичной генерализацией) у взрослых и детей старше 3 лет;
- нейропатическая боль у взрослых — периферическая (в том числе диабетическая нейропатия, постгерпетическая невралгия) и центральная (например, повреждение спинного мозга);
- фибромиалгия (в некоторых странах, включая Россию, регистрация по этому показанию может отличаться).
¶Способ применения и дозы
Капсулы принимают внутрь целиком, запивая достаточным количеством воды, независимо от приёма пищи. Дозу подбирает врач индивидуально.
При эпилепсии у взрослых начальная доза обычно составляет 300 мг (одна капсула) один раз в сутки. Затем дозу постепенно увеличивают до эффективной — как правило, до 900–2400 мг в сутки, разделённых на 2–3 приёма. Максимальная суточная доза — 3600 мг. При комбинированной терапии с другими противосудорожными средствами доза может быть скорректирована.
При нейропатической боли начальная доза — 300 мг в первые сутки, затем 300 мг дважды в сутки на вторые сутки и 300 мг трижды в сутки на третьи сутки. Поддерживающая доза — от 900 до 1800 мг в сутки, разделённая на три приёма. Максимальная суточная доза — 1800 мг.
При нарушении функции почек дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина. Пациентам на гемодиализе назначают дополнительную дозу после процедуры.
¶Побочные действия
Частые побочные реакции (более 10 %): сонливость, головокружение, астения, утомляемость.
Нечастые (1–10 %): атаксия, нистагм, тремор, головная боль, сухость во рту, запор, тошнота, отёки, повышение массы тела, нарушение внимания, кашель, ринит.
Редкие (0,1–1 %): лейкопения, тромбоцитопения, гиперчувствительность, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, нарушение памяти, нарушение зрения, шум в ушах, панкреатит, гепатит, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона.
Очень редкие: анафилаксия, отёк Квинке, суицидальные мысли и попытки.
При резкой отмене препарата возможно развитие судорог, поэтому дозу снижают постепенно.
¶Противопоказания
Индивидуальная повышенная чувствительность к габапентину или любому вспомогательному веществу препарата. Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы). С осторожностью применяют при почечной недостаточности, психотических расстройствах, нарушениях мозгового кровообращения, хроническом алкоголизме, пожилом возрасте, у беременных и кормящих женщин.
¶Особые указания
Габапентин не рекомендуется применять одновременно с опиоидными анальгетиками из-за риска усиления угнетения центральной нервной системы. Не следует резко прекращать приём препарата. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, особенно в начале терапии.
При передозировке наблюдаются сонливость, диарея, головокружение. Специфического антидота нет; проводят промывание желудка и симптоматическую терапию.
¶История
Габапентин был синтезирован в лаборатории компании Parke-Davis в начале 1970-х годов. Первый патент зарегистрирован в 1974 году. Препарат вышел на рынок в Великобритании в 1993 году и в США в 1994 году под торговым названием Neurontin. Тебантин является одним из дженериков габапентина, производимых Gedeon Richter.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Тебантин, капсулы 300 мг, Гедеон Рихтер.
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Taylor C.P., et al. Mechanisms of action of gabapentin. CNS Drug Reviews, 2007.
- Dworkin R.H. et al. Pharmacologic management of neuropathic pain. Neurology, 2007.