Тиаприд — инструкция по применению¶

Тиаприд (международное непатентованное название — тиаприд; торговые названия, в том числе Тиаприд 100 мг) — атипичный нейролептик (антипсихотическое средство) из группы замещённых бензамидов, применяемый в психиатрии и неврологии для купирования психомоторного возбуждения, ажитации, агрессивности, а также для лечения тиков и синдрома Туретта. Относится к так называемым «малым нейролептикам» с преимущественно антидопаминергической активностью в мезолимбической системе и относительно слабым влиянием на нигростриарные пути, что обуславливает невыраженный экстрапирамидный профиль.

¶Фармакологические свойства

Тиаприд является производным бензамидов и селективно блокирует дофаминовые рецепторы D2 и D3. В отличие от классических нейролептиков (галоперидол, хлорпромазин), он практически не взаимодействует с H1-гистаминовыми, M-холинергическими и α-адренорецепторами, что объясняет минимальную выраженность седации, антихолинергических побочных эффектов и гипотензии. Тиаприд также обладает некоторым анальгезирующим действием, что связано с влиянием на дофаминовую регуляцию болевых путей.

После приёма внутрь тиаприд быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность при пероральном применении высокая. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1–3 часов. Связь с белками плазмы составляет около 30 %. Период полувыведения — приблизительно 3–4 часа при парентеральном введении и до 10–12 часов при приёме внутрь у пациентов с нормальной функцией почек. Метаболизм происходит в печени с участием ферментов системы CYP, однако значительная часть препарата выводится почками в неизменённом виде, что требует коррекции дозы при почечной недостаточности.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, тиаприд в дозировке 100 мг показан при следующих состояниях:

• острое психомоторное возбуждение различного генеза (при шизофрении, маниакальных состояниях, алкогольном абстинентном синдроме);
• ажитация и агрессивное поведение у пожилых пациентов;
• тики и синдром Туретта;
• вспомогательная терапия при хроническом алкоголизме (в составе комплексного лечения абстиненции);
• купирование тошноты и рвоты, резистентных к другим противорвотным средствам (в некоторых странах).

В Российской Федерации тиаприд зарегистрирован и включён в справочник ВОЗ как препарат с доказанной эффективностью при указанных показаниях.

¶Способ применения и дозировка

Таблетки тиаприда 100 мг принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, независимо от приёма пищи. Режим дозирования устанавливается врачом индивидуально.

При психомоторном возбуждении обычно назначают по 50–100 мг 2–3 раза в сутки. Суточная доза может составлять от 300 до 600 мг, в тяжёлых случаях — до 800 мг под контролем врача. При тиках и синдроме Туретта стартовая доза — 50–100 мг в сутки с постепенным увеличением до эффективной (обычно 300–600 мг/сутки).

При алкогольной абстиненции тиаприд применяется в составе комплексной терапии в дозах, купирующих возбуждение и тревогу.

У пациентов пожилого возраста дозу снижают с учётом функции почек. При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин интервал между приёмами увеличивают, а суточную дозу уменьшают примерно вдвое.

¶Побочные действия

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с влиянием на дофаминовую систему:

• экстрапирамидные расстройства: паркинсонизм, акатизия, дистония (обычно при длительном применении или высоких дозах);
• сонливость, головная боль, головокружение;
• тошнота, сухость во рту;
• гиперпролактинемия, что может проявляться галактореей, нарушением менструального цикла, снижением либидо;
• редко — удлинение интервала QT на ЭКГ и связанные с этим нарушения ритма.

При передозировке наблюдаются усиление экстрапирамидных симптомов, выраженное снижение артериального давления, сонливость, спутанность сознания. Лечение симптоматическое, специфического антидота нет.

¶Противопоказания

Тиаприд противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, феохромоцитоме, болезни Паркинсона, тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), одновременном приёме агонистов дофамина (например, при лечении болезни Паркинсона), в возрасте до 18 лет (в ряде стран), а также в период беременности и кормления грудью.

¶Особые указания

С осторожностью назначают при эпилепсии (порог судорожной готовности снижается), нарушениях сердечного ритма, у пациентов с факторами риска тромбоэмболий. В начале терапии рекомендуется контроль ЭКГ у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Отмену препарата проводят постепенно.

¶Лекарственное взаимодействие

Тиаприд потенцирует действие седативных средств, алкоголя и опиоидов. Одновременный приём с леводопой снижает эффективность последней. Комбинация с препаратами, удлиняющими интервал QT (некоторые антиаритмики, антидепрессанты), повышает риск аритмий.

¶История и распространение

Тиаприд был разработан во Франции в 1970-х годах компанией Delagrange (впоследствии — Sanofi). Препарат широко применяется во Франции, Испании, Италии, странах Латинской Америки и частично в России. В США и Великобритании тиаприд не зарегистрирован, что ограничивает его использование в англоязычной медицинской практике.