Целекоксиб: инструкция, применение и аналоги¶

Целекоксиб — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), применяемое преимущественно для облегчения боли и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите. Выпускается в капсулах по 100 и 200 мг под торговыми наименованиями «Целебрекс», «Дилакса», «Флогензим» (комбинированные формы) и рядом дженериков. Относится к рецептурным препаратам.

¶Общие сведения

Действующее вещество — целекоксиб (celecoxib). Международное непатентованное наименование совпадает с торговым названием действующего вещества. Химически представляет собой сульфонамидное производное, селективно блокирующее фермент ЦОГ-2, участвующий в синтезе простагландинов, которые опосредуют боль и воспаление. В отличие от неселективных НПВС (ибупрофен, диклофенак, аспирин), целекоксиб в терапевтических дозах слабее влияет на ЦОГ-1, отвечающую за защиту слизистой желудка и агрегацию тромбоцитов.

Препарат был разработан компанией Pfizer и одобрен в США в 1998 году. В России зарегистрирован и широко применяется с начала 2000-х годов.

¶Формы выпуска и дозировка

Основная форма — желатиновые капсулы:

Капсулы 200 мг — наиболее распространённая форма. Дозировка подбирается индивидуально: при остеоартрите обычно 200 мг в сутки (однократно или по 100 мг дважды), при ревматоидном артрите — 100–200 мг дважды в сутки. Максимальная суточная доза, как правило, не превышает 400 мг.

¶Показания к применению

• Остеоартрит и ревматоидный артрит — для уменьшения боли и воспаления суставов.
• Анкилозирующий спондилит.
• Острая боль (послеоперационная, зубная, мышечная).
• Первичная дисменорея.
• Снижение риска колоректальных полипов у пациентов с семейным аденоматозным полипозом (в отдельных странах).

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат не назначают при:

• повышенной чувствительности к сульфонамидам и целекоксибу;
• язвенной болезни в обострении, желудочно-кишечных кровотечениях;
• тяжёлой сердечной недостаточности;
• выраженных нарушениях функции печени и почек;
• беременности (особенно III триместр) и в период грудного вскармливания;
• после аортокоронарного шунтирования.

С осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, отёками, а также у пожилых. Длительный приём требует контроля артериального давления, функции печени и почек.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: диспепсия, тошнота, диарея, головная боль, головокружение, отёки, повышение артериального давления. Реже — нарушения со стороны крови, печени, аллергические реакции, включая кожную сыпь. Как и другие НПВС, целекоксиб повышает риск тромботических осложнений при длительном применении в высоких дозах.

¶Особенности и сравнение с другими НПВС

Главное преимущество целекоксиба — более низкий риск повреждения желудочно-кишечного тракта по сравнению с неселективными НПВС. Однако он не лишён кардиоваскулярных рисков, что стало предметом дискуссий после отзыва рофекоксиба (другого ЦОГ-2-ингибитора) с рынка в 2004 году. Современные данные подтверждают, что риск существует, но при кратковременном приёме в стандартных дозах он умеренный.

¶Аналоги

К аналогам по действующему веществу (дженерикам) относятся препараты с тем же МНН, выпускаемые разными производителями. К препаратам той же группы (селективные ингибиторы ЦОГ-2) относят эторикоксиб, мелоксикам (преимущественно селективный), нимесулид. Близкие по действию неселективные НПВС — диклофенак, ибупрофен, нимесулид, кетопрофен. Замена препарата должна проводиться врачом.

¶Цена и отзывы

Стоимость целекоксиба 200 мг в аптеках России варьируется в зависимости от производителя, региона и количества капсул в упаковке. Ориентировочно упаковка из 10–30 капсул стоит от нескольких сотен до нескольких тысяч рублей; дженерики дешевле оригинального препарата. Цены меняются, поэтому актуальную стоимость следует уточнять в аптеках или на официальных ресурсах.

В отзывах пациенты чаще отмечают эффективное облегчение боли в суставах и хорошую переносимость со стороны желудка. Некоторые сообщают о головной боли, отёках и повышении давления. Отзывы субъективны и не заменяют консультацию специалиста.

¶Источники

• Инструкции по медицинскому применению препарата Целебрекс и дженериков целекоксиба.
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Клинические рекомендации по лечению остеоартрита и ревматоидного артрита.
• Данные Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA).