Ацетилсалициловая кислота и аспирин¶

Ацетилсалициловая кислота (АСК) — органическое соединение, производное салициловой кислоты, обладающее жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным действием. Аспирин — это торговое наименование ацетилсалициловой кислоты, впервые запатентованное немецкой компанией Bayer в 1899 году. Таким образом, аспирин и ацетилсалициловая кислота — это одно и то же химическое вещество, однако под названием «аспирин» чаще понимают оригинальный препарат, а АСК может выпускаться под другими торговыми марками или как действующее вещество в составе комбинированных лекарств.

¶История открытия

Кора ивы использовалась для снижения жара и боли ещё в Древнем Египте и античной медицине. В 1828 году немецкий химик Йозеф Бюхнер выделил из коры ивы горькое вещество — салицин. В 1838 году итальянский химик Рафаэле Пириа получил из салицина салициловую кислоту. Однако чистый салицилат вызывал сильное раздражение желудка и неприятный привкус.

В 1853 году французский химик Шарль Фредерик Жерар впервые синтезировал ацетилсалициловую кислоту, но промышленно значимый метод её получения разработал в 1897 году немецкий химик Феликс Хоффманн, работавший в компании Bayer. Он искал менее раздражающую форму салициловой кислоты для своего отца, страдавшего ревматизмом. Уже в 1899 году препарат был запатентован под названием «Аспирин» (от нем. Acetylspirsäure — ацетилспиреиновая кислота, где «spir» указывает на таволгу — растение, из которого также получали салицилаты). В XX веке аспирин стал одним из самых продаваемых лекарств в мире.

¶Фармакологическое действие

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Механизм действия основан на необратимом ингибировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), который участвует в синтезе простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки. В отличие от большинства других НПВП, АСК действует необратимо, что особенно важно для её влияния на тромбоциты.

Блокируя ЦОГ-1 в тромбоцитах, ацетилсалициловая кислота подавляет синтез тромбоксана А2, что препятствует агрегации тромбоцитов и образованию тромбов. Именно поэтому в малых дозах (75–150 мг в сутки) препарат применяется для профилактики сердечно-сосудистых катастроф: инфаркта миокарда и ишемического инсульта. В более высоких дозах (500 мг и выше) реализуются жаропонижающий, обезболивающий и противовоспалительный эффекты.

¶Показания к применению

¶У взрослых

Головная боль, зубная боль, мышечная и суставная боль, менструальные боли (лёгкой и умеренной интенсивности).
Повышенная температура тела при простудных и инфекционных заболеваниях (у взрослых).
Воспалительные заболевания: ревматоидный артрит, остеоартроз, перикардит (в составе комплексной терапии).
Профилактика тромбозов, инфаркта миокарда и ишемического инсульта (в низких дозах, как правило — 75–100 мг/сут).
Острая ревматическая лихорадка (в настоящее время применяется редко).

¶Особые указания для детей

Ацетилсалициловая кислота категорически противопоказана детям и подросткам до 15 лет при вирусных инфекциях (грипп, ветряная оспа) из-за риска развития синдрома Рея — редкого, но крайне опасного поражения печени и головного мозга с высокой летальностью. Для снижения температуры у детей применяют парацетамол или ибупрофен.

¶Инструкция по применению и дозировки

Режим дозирования зависит от цели применения:

Как жаропонижающее и обезболивающее (взрослым): по 500–1000 мг (1–2 таблетки по 500 мг) не более 3–4 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 3 г (по некоторым источникам — 4 г). Интервал между приёмами — не менее 4 часов.
Кардиоаспирин (низкие дозы): обычно назначают по 75–100 мг один раз в сутки длительно, часто пожизненно. Препарат принимают после еды, запивая достаточным количеством воды. Таблетки с кишечнорастворимой оболочкой нельзя разжёвывать.
Шипучие формы (например, «Упсарин УПСА») растворяют в стакане воды и выпивают сразу после полного растворения. Такая форма быстрее всасывается и меньше раздражает желудок.

Продолжительность лечения без консультации врача не должна превышать 3–5 дней как жаропонижающее и 5 дней как обезболивающее.

¶Применение при похмелье

Аспирин нередко используется для облегчения симптомов похмелья, однако врачи относятся к такой практике неоднозначно. Препарат действительно уменьшает головную боль и снижает лёгкое воспаление, однако он не ускоряет выведение алкоголя и не восстанавливает водно-электролитный баланс. Более того, сочетание АСК с алкоголем значительно повышает риск желудочно-кишечных кровотечений и повреждения слизистой желудка. Если аспирин и принимается при похмелье, то не ранее чем через 6 часов после последнего приёма алкоголя и в дозе не более 500 мг. Безопаснее использовать специализированные средства регидратации, обильное питьё и сорбенты.

¶Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения.
Желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе.
Геморрагические диатезы (гемофилия, тромбоцитопения).
Бронхиальная астма, индуцированная приёмом НПВП («аспириновая астма»).
Тяжёлая почечная или печёночная недостаточность.
Беременность (I и III триместры), период лактации.
Детский возраст до 15 лет при вирусных инфекциях.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

С осторожностью назначают при подагре, гиперурикемии, склонности к аллергическим реакциям, при одновременном приёме антикоагулянтов (варфарин) и метотрексата.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые побочные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, изжога, боли в эпигастрии, эрозии и язвы слизистой желудка. АСК повышает риск кровотечений (носовых, желудочных, при хирургических вмешательствах). Редко возникают аллергические реакции (крапивница, отёк Квинке), бронхоспазм, нарушения функции печени и почек. При длительном применении в высоких дозах возможны головокружение, шум в ушах (салицилизм), обратимое снижение слуха.

¶Аналоги и формы выпуска

Ацетилсалициловая кислота выпускается под множеством торговых наименований. Основные группы:

Классические таблетки: «Аспирин» (Bayer), «Ацетилсалициловая кислота» (отечественные производители), «Аспирин-Кардио».
Шипучие таблетки: «Упсарин УПСА», «Аспирин С» (с витамином С), «Аспирин Экспресс».
Кардиоформы (низкие дозы, кишечнорастворимая оболочка): «Тромбо АСС», «Кардиомагнил» (в комбинации с магния гидроксидом), «Аспирин Кардио», «Полокард».

Кардиоформы отличаются от обычного аспирина только дозировкой (75–150 мг) и наличием защитной оболочки, которая растворяется в кишечнике, а не в желудке, что снижает местное раздражающее действие.

¶Передозировка

Передозировка АСК опасна: развиваются шум в ушах, головокружение, тошнота, рвота, учащённое дыхание, лихорадка, спутанность сознания. В тяжёлых случаях — отёк лёгких, судороги, кома. При подозрении на передозировку необходимо немедленно вызвать скорую помощь. Лечение проводится в стационаре: промывание желудка, приём активированного угля, ощелачивание крови, форсированный диурез.

¶Взаимодействие с другими препаратами

АСК усиливает действие антикоагулянтов (варфарин) и повышает риск кровотечений. Снижает эффективность диуретиков и гипотензивных средств (ингибиторов АПФ). При совместном приёме с метотрексатом повышается токсичность последнего. Не рекомендуется сочетать с другими НПВП (ибупрофен, диклофенак), так как это увеличивает риск язвенных поражений ЖКТ.