Бета-адреноблокаторы: классификация и препараты¶
Бета-адреноблокаторы (β-адреноблокаторы, бета-адренолитики) — группа лекарственных средств, которые избирательно блокируют β-адренорецепторы, уменьшая действие катехоламинов (адреналина и норадреналина) на сердце, сосуды, бронхи и другие органы. Основные показания — артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, аритмии, глаукома. В России бета-адреноблокаторы входят в перечень жизненно необходимых лекарственных средств.
¶Механизм действия
Бета-адренорецепторы подразделяются на два подтипа: β1 (преимущественно в сердце и почках) и β2 (в бронхах, сосудах, матке, поджелудочной железе). При блокаде β1-рецепторов урежается сердечный ритм, снижается сократимость миокарда и уменьшается потребность сердца в кислороде, снижается активность ренина в почках, что приводит к уменьшению выработки ангиотензина II и снижению артериального давления. Блокада β2-рецепторов сопровождается сужением бронхов, повышением тонуса матки и изменением углеводного обмена, поэтому препараты с неизбирательным действием противопоказаны при бронхиальной астме.
¶Классификация
По селективности (избирательности) действия:
- неселективные (действуют на β1 и β2 рецепторы): пропранолол, надолол, соталол, пиндолол, лабеталол;
- селективные (β1-адреноблокаторы): метопролол, атенолол, бисопролол, эбиволол, небиволол, целипролол;
- с вазодилатирующим действием (дополнительно расширяют сосуды): небиволол, карведилол, лабеталол.
По наличию внутренней симпатомиметической активности (ВСМА — способности частично стимулировать рецептор):
- с ВСМА: пиндолол, целипролол, лабеталол;
- без ВСМА: пропранолол, метопролол, атенолол, бисопролол, соталол.
По фармакокинетике — липофильные (пропранолол, метопролол, карведилол), гидрофильные (атенолол, соталол) и гидрофильные с длительным действием (надолол).
¶Основные представители
| Препарат | Селективность | Особенности |
|---|---|---|
| Пропранолол | неселективный | первый бета-адреноблокатор, синтезирован в 1964 году; применяется при мигрени, треморе, тиреотоксикозе |
| Метопролол | селективный | широко используется при ИБС, гипертонии, сердечной недостаточности |
| Бисопролол | селективный | высокая селективность к β1-рецепторам, назначается при хронической сердечной недостаточности |
| Атенолол | селективный | гидрофильный, выводится преимущественно почками |
| Небиволол | селективный с вазодилатацией | дополнительно стимулирует выработку оксида азота в эндотелии |
| Карведилол | неселективный с вазодилатацией | обладает антиоксидантным действием, применяется при ХСН |
| Соталол | неселективный | дополнительно блокирует калиевые каналы, обладает антиаритмическим действием |
¶Показания
- артериальная гипертензия (в том числе при беременности — препараты выбора лабеталол и метопролол);
- стабильная и нестабильная стенокардия, постинфарктный период;
- хроническая сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка ≤40% (бисопролол, метопролол сукцинат, карведилол);
- нарушения ритма: синусовая тахикардия, наджелудочковые аритмии, профилактика фибрилляции предсердий;
- гипертрофическая кардиомиопатия;
- вторичная профилактика инсульта;
- мигрень (пропранолол), эссенциальный тремор, тревожные состояния;
- глаукома (тимолол — в форме глазных капель);
- тиреотоксикоз (как симптоматическая терапия).
¶Побочные эффекты и противопоказания
Частые побочные реакции: брадикардия, артериальная гипотензия, утомляемость, холодные конечности, бессонница, бронхоспазм (при неселективных препаратах), нарушение углеводного и липидного обмена. Резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызвать «синдром отмены» — повышение давления, тахикардию, обострение стенокардии, поэтому препараты отменяют постепенно, уменьшая дозу в течение 1–2 недель.
Противопоказания: AV-блокада II–III степени, синусовая брадикардия (ЧСС <50 уд/мин), кардиогенный шок, острая левожелудочковая недостаточность с отёком лёгких, бронхиальная астма (для неселективных), феохромоцитома (без сочетания с альфа-блокаторами), индивидуальная непереносимость.
¶Особенности применения в России
В российской клинической практике наиболее распространены метопролол (в том числе тартрат и сукцинат), бисопролол, карведилол и атенолол. Российские рекомендации по лечению артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности включают бета-адреноблокаторы в первую линию терапии. Производством бета-адреноблокаторов занимаются как зарубежные компании, так и российские фармацевтические заводы, что обеспечивает доступность препаратов для пациентов.
¶История
Первым синтезированным бета-адреноблокатором стал пропранолол (1964 год, Джеймс Блэк, Великобритания), разработка которого стала основой для создания последующих поколений препаратов этой группы. За вклад в создание пропранолола Джеймс Блэк был удостоен Нобелевской премии по физиологии и медицине в 1988 году.
Источники:
- Рациональная фармакотерапия в кардиологии. Под ред. Е.В. Шляхто, 2023.
- Клинические рекомендации РКО «Артериальная гипертензия у взрослых», 2023.
- Государственный реестр лекарственных средств РФ.
- Д. Р. Коллард, М. С. Липпер. Бета-адреноблокаторы в кардиологии.