Нифопам — лекарственное средство¶
Нифопам — лекарственное средство, относящееся к группе блокаторов кальциевых каналов (антагонистов кальция). Действующее вещество — нифопамина гидрохлорид. Препарат применяется преимущественно в кардиологии и неврологии для коррекции нарушений, связанных с избыточным поступлением ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры и нейроны. По химическому строению относится к производным дифенилпропиламина, что отличает его от более распространённых дигидропиридиновых антагонистов кальция.
¶История и происхождение
Нифопам был синтезирован в 1970-х годах в ходе поиска новых соединений, способных избирательно блокировать медленные кальциевые каналы L-типа. Разработка велась в русле общего направления фармакологии того периода, когда после открытия верапамила и нифедипина начался активный поиск селективных модуляторов кальциевого обмена.
Препарат изучался преимущественно в странах Восточной Европы и в СССР, где проводились клинические исследования его эффективности при цереброваскулярной патологии и некоторых формах стенокардии. В отличие от нифедипина, получившего широкое международное распространение, нифопам не вошёл в число препаратов первой линии и не был зарегистрирован в большинстве западных стран. Его применение оставалось ограниченным, а объём публикаций в международной медицинской литературе — сравнительно небольшим.
¶Фармакологические свойства
¶Механизм действия
Нифопам блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа, препятствуя входу ионов кальция в клетку. Это приводит к снижению концентрации внутриклеточного кальция, что, в свою очередь, уменьшает тонус гладкомышечных волокон сосудистой стенки и снижает возбудимость нейронов.
Основные эффекты:
- расширение периферических и церебральных сосудов;
- снижение общего периферического сосудистого сопротивления;
- уменьшение агрегации тромбоцитов;
- умеренное антиангинальное действие;
- улучшение мозгового кровотока.
¶Фармакокинетика
После приёма внутрь нифопам относительно быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет порядка 40–60 %, что связано с эффектом первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. Период полувыведения — около 4–8 часов, что требует приёма препарата несколько раз в сутки.
¶Применение
¶Показания
Нифопам применялся при следующих состояниях:
- хроническая недостаточность мозгового кровообращения;
- последствия ишемического инсульта;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- стенокардия напряжения (в составе комбинированной терапии);
- некоторые формы артериальной гипертензии.
¶Формы выпуска и дозирование
Препарат выпускался в форме таблеток для перорального приёма. Дозировка подбиралась индивидуально и обычно составляла от 30 до 90 мг в сутки, разделённых на 2–3 приёма. Курс лечения определялся врачом в зависимости от клинической картины.
¶Противопоказания
- выраженная артериальная гипотензия;
- острый период инфаркта миокарда;
- тяжёлая сердечная недостаточность;
- нарушения функции печени и почек;
- беременность и период лактации;
- индивидуальная непереносимость.
¶Побочные эффекты
К наиболее частым нежелательным реакциям относились:
- головная боль;
- головокружение;
- покраснение лица;
- тахикардия;
- отёки нижних конечностей;
- тошнота;
- снижение артериального давления.
В большинстве случаев побочные эффекты носили транзиторный характер и были связаны с вазодилатирующим действием препарата.
¶Место в клинической практике
Нифопам не получил широкого распространения и к настоящему времени практически вышел из клинической практики. Его место заняли более изученные и безопасные антагонисты кальция — амлодипин, нифедипин, верапамил, а также циннаризин и нимодипин в неврологической практике. Тем не менее нифопам упоминается в исторических обзорах фармакологии как пример ранних попыток создания селективных церебральных вазодилататоров.
¶Правовой статус
В Российской Федерации нифопам не входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Сведения о его регистрации в современном государственном реестре лекарственных средств отсутствуют. В международной практике препарат также не значится среди широко применяемых средств.
¶См. также
- Антагонисты кальция
- Нифедипин
- Циннаризин
- Цереброваскулярные заболевания
¶Источники
- Машковский М. Д. Лекарственные средства.
- Справочник лекарственных препаратов РЛС.
- Обзоры по фармакологии кальциевых каналов.
- Материалы по истории советской и восточноевропейской фармакологии.